Лечебные свойства
“Артрозилен” – пример нестероидного противовоспалительного препарата (НПВП). Он широко используется в медицинской практике, чаще как лекарственное средство устраняющее симптомы заболевания. Оправданно его применение при болях, воспалениях суставного аппарата. При использовании “Артрозилена”, как и любого НПВП, невозможно добиться изменения в фундаментальных патогенетических механизмах, лежащих в основе заболевания.
Действующее вещество капсул усваивается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет более 80%. Максимум концентрации наблюдается через интервал от 4 до 10 часов после употребления. Кетопрофена лизиновая соль, поступая в среду организма, переносится белковыми молекулами, присутствующими в крови, распространяется в тканях и синовии, расщепляется печенью. Продукты расщепления выходят большей частью вместе с мочой.
Вариативность форм выпуска “Артрозилена” позволяет выбрать наиболее эффективный и удобный вариант терапии, возможен перроральный прием капсул, введение инъекционного раствора, использование суппозиториев, местное нанесение геля и аэрозоля.
Капсулы «Артрозилен»
В составе капсул присутствует основное действующее вещество и диэтилфталат, карбопол, повидон, стеарата магний, полимер акриловый и метакриловые кислоты, тальк, диоксид титана, желатин, индиготин.
Применяются при слабом болевом синдроме, ревматоидном и подагрическом артрите, спондилоартритах, воспалительном поражении околосуставных тканей, остеоартрозе.
Капсулы имеет округлый гранулят в корпусе из желатина, с белым основанием и зеленой крышечкой. В одной капсуле – 320 мг кетопрофена лизиновой соли. Капсулы “Артрозилена” продаются в блистере по 10 шт.
Способ применения и дозы
Лекарство назначается по 1 капсуле в сутки во время или после еды.
Курс длится от 3 до 4 месяцев.
Максимум концентрации активного вещества наблюдается спустя 4–10 часов, а действие продолжается в течение суток.
Ампулы «Артрозилен»
Помимо действующего вещества в каждой ампуле с инъекционным раствором – наличие лимонной кислоты, гидроксида натрия, стерильной воды.
Читайте также:
Введение инъекций направлено на быстрое устранение острых болей сразу после операции или травмы, при остром воспалении в костях либо мышцах. Особенность такой формы – кратковременный эффект после использования.
Инъекционный раствор прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком, выпускается в затемненных стеклянных ампулах объемом 2 мл, каждая из которых содержит 160 мг кетопрофена лизиновой соли.
Способ применения и дозы
Внутримышечные уколы “Артрозилена” вводятся дважды в сутки по 1 ампуле (для пожилых – 1 раз). Для введения в вену препарат подготавливают, смешивая его с физиологическим раствором и некоторыми другими компонентами.
Процедура может быть длительной (более получаса) либо быстрой. Использование инъекционного раствора допустимо только в стационарных условиях. Курс лечения – до 3 дней.
Влияние препарата на состояние пациента становится заметным через полчаса после процедуры, сохраняется в среднем на протяжении 20 часов.
Свечи «Артрозилен»
В каждой свече в качестве вспомогательных компонентов присутствуют полусинтетические глицериды.
Помогают при слабой и умеренной боли, а так же приревматоидном и подагрическом артрите, спондилоартритах, воспалительном поражении околосуставных тканей, остеоартрозе.
Суппозитории (свечи) внешне однородные, торпедообразные, белые и светло-желтые. В каждой – 160 мг кетопрофена лизиновой соли.
Способ применения и дозы
Препарат назначается по 1 штуке 2 раза в сутки. При выраженных симптомах дозировка может быть увеличена до 3 суппозиториев, для пожилых людей – до 2. Полный курс лечения составляет 5 дней.
-
Читайте также:
Эффект от применения проявляется спустя 40–60 минут, длится до 22 часов.
Гель «Артрозилен»
В геле, кроме основного действующего вещества, есть полисорбата, карбопол, TEA, этанол, ароматизатор, метилпарабен, подготовленная вода.
“Артрозилен” гель применяется для терапии широкого спектра повреждений и патологий в опорно-двигательной системе.
lekhar.ru
Фармакологическое действие
Артрозилен обладает противовоспалительным, анальгезирующим, жаропонижающим действием.
Показания
Для ректального применения: купирование болей слабой и умеренной интенсивности, в т.ч. послеоперационные боли; посттравматические боли и боли воспалительного характера; ревматические заболевания, такие как: ревматоидный артрит; спондилоартриты; остеоартроз; подагрический артрит; воспалительное поражение околосуставных тканей.
Противопоказания
Способ применения и дозы
Ректально по 1 супп. 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза — 480 мг.
Побочные действия
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Артрозилен в III триместре беременности противопоказано. В I и II триместрах беременности применять препарат Артрозилен следует с осторожностью и под контролем врача.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
- Читайте также:
Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от приема препарата Артрозилен, т.к. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25°C. Срок годности – 3 года.
www.nvita.ru
Показания к применению препарата АРТРОЗИЛЕН
Для приема внутрь и ректального применения
Купирование болей слабой и умеренной интенсивности, в т.ч.:
— послеоперационные боли;
— посттравматические боли;
— боли воспалительного характера.
-
Читайте также:
Симптоматическое лечение ревматических и воспалительных заболеваний, в т.ч.:
— ревматоидный артрит;
— спондилоартриты;
— остеоартроз;
— подагрический артрит;
— воспалительное поражение околосуставных тканей.
Для парентерального применения
Кратковременное лечение острого болевого синдрома:
— при заболеваниях костно-мышечной системы различного генеза;
— в послеоперационном периоде;
— после травм и при воспалительных процессах.
Для наружного применения
— острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, ревматические поражения мягких тканей);
— мышечные боли ревматического и неревматического происхождения;
Режим дозирования
Внутрь Артрозилен назначают по 1 капс./сут., во время или после еды. Продолжительность лечения может составлять 3-4 мес.
Ректально назначают по 1 суппозиторию 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 480 мг. Пациентам пожилого возраста не следует назначать более 2 суппозиториев в сутки.
При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы.
Парентерально (в/м или в/в) препарат назначают в дозе 160 мг (1 амп.)/сут. Максимальная суточная доза составляет 320 мг (по 1 амп. 2 раза/сут.).
Пациентам пожилого возраста следует назначать не более 1 амп./сут.
Парентерально препарат следует вводить непродолжительно (до 3 дней), затем переходят на прием препарата внутрь или на применение суппозиториев.
В/в введение препарата допускается только в стационаре. Для увеличения времени действия препарата рекомендуется проведение медленной в/в инфузии. Продолжительность в/в инфузии составляет не менее 30 мин.
Раствор для инфузии готовят на основе 50 мл или 500 мл следующих водных растворов: 0.9% раствор натрия хлорида, 10% водный раствор левулезы, 5% водный раствор декстрозы, раствор Рингера ацетата, раствор Рингера лактата Хартмана, коллоидный раствор декстрана в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы.
При разведении Артрозилена в растворах небольшого объема (50 мл) препарат вводится в/в болюсно.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, стоматит, эзофагит, гастрит, дуоденит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гематомезис, мелена, повышение уровня билирубина, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность, увеличение размеров печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, гиперкинезия, тремор, вертиго, перепады настроения, тревожность, галлюцинации, раздражительность, общее недомогание, нарушение зрения.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), анафилактоидные реакции (отек слизистой оболочки полости рта, отек глотки, периорбитальный отек).
Дерматологические реакции: эритематозная экзантема, зуд, макуло-папулезная сыпь.
Со стороны мочевыделительной системы: болезненное мочеиспускание, цистит, отеки, гематурия.
Со стороны системы кроветворения: лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение протромбинового времени, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, увеличение размеров селезенки, васкулит.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ, ощущение спазма гортани, ларингоспазм, отек гортани, ринит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, синкопальные состояния, периферические отеки, бледность.
Прочие: конъюнктивит, нарушение менструального цикла, усиление потоотделения.
Местные реакции при ректальном применении: жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.
Местные реакции при наружном применении: кожные проявления аллергических реакций, фотосенсибилизация. При длительном применении на обширных поверхностях кожи возможно развитие системных побочных эффектов.
Противопоказания к применению препарата АРТРОЗИЛЕН
— «аспириновая триада»;
— III триместр беременности;
— период лактации;
— повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.
Для системного применения
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
— язвенный колит в фазе обострения;
— болезнь Крона;
— дивертикулит;
— пептическая язва;
— нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия);
— хроническая почечная недостаточность;
— детский и подростковый возраст до 18 лет.
Для наружного применения
— мокнущие дерматозы;
— экзема;
— нарушение целостности кожных покровов;
— детский возраст до 6 лет.
С осторожностью следует назначать препарат в I и II триместрах беременности, а также пациентам пожилого возраста. и системном применении следует проявлять осторожность при анемии, бронхиальной астме, алкоголизме, табакокурении, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, дегидратации, сепсисе, хронической сердечной недостаточности, отеках, артериальной гипертензии, заболеваниях крови (в т.ч. лейкопении), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматите; при наружном применении — при обострении печеночной порфирии, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, а также у детей в возрасте до 12 лет.
Применение препарата АРТРОЗИЛЕН при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Артрозилен в III триместре беременности противопоказано. В I и II триместрах беременности применять препарат Артрозилен следует с осторожностью и под контролем врача. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от приема препарата Артрозилен, т.к. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Лекарственные формы для системного применения отпускаются по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25°C. Баллон с аэрозолем нельзя перегревать! Срок годности капсул и суппозиториев ректальных – 5 лет, раствора для в/в и в/м введения, геля и аэрозоля для наружного применения – 3 года.
pharm-market.ru
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы твердые желатиновые, продолговатые, с белым корпусом и темно-зеленой крышечкой; содержимое капсул — круглые гранулы светло-желтого цвета.
| 1 капс. | |
| кетопрофена лизиновая соль | 320 мг |
Вспомогательные вещества: диэтилфталат, карбоксиполиметилен, магния стеарат, повидон, полимер акриловой кислоты, полимер метакриловой кислоты, тальк.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е171), желатин. Состав крышечки капсулы: хинолиновый желтый (Е104), индиготин (E132), титана диоксид (Е171), желатин.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.
| 1 мл | 1 амп. | |
| кетопрофена лизиновая соль | 80 мг | 160 мг |
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, лимонная кислота, вода д/и.
2 мл — ампулы темного стекла (6) — поддоны пластмассовые (1) — пачки картонные.
Суппозитории ректальные однородные, от белого до светло-желтого цвета, торпедообразной формы.
| 1 супп. | |
| кетопрофена лизиновая соль | 160 мг |
Вспомогательные вещества: глицериды полусинтетические.
5 шт. — стрипы (2) — пачки картонные.
◊ Аэрозоль для наружного применения 15% в виде белой однородной пены; после выхода газа — прозрачная жидкость бледно-желтого цвета.
| 1 г | |
| кетопрофена лизиновая соль | 150 мг |
Вспомогательные вещества: полисорбат 80, полипропиленгликоль, поливинилпирролидон (повидон), ароматизатор лаванда неролен, бензиловый спирт, вода очищенная, смесь пропана и бутана.
Баллоны емкостью 25 мл (1) с насадкой-распылителем — пачки картонные.
◊ Гель для наружного применения 5% прозрачный, густой, с запахом лаванды.
| 1 г | |
| кетопрофена лизиновая соль | 50 мг |
Вспомогательные вещества: карбоксиполиметилен, триэтаноламин, полисорбат, этанол 95%, метилпарагидроксибензоат, ароматизатор лаванда неролен, вода.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь капсул кетопрофен быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, биодоступность превышает 80%. Cmax составляет 3-9 мкг/мл и достигается через 4-10 ч, ее величина прямо зависит от принятой дозы. Одновременный прием пищи способствует снижению значения Cmax и увеличению Tmax, без изменения AUC.
После ректального применения кетопрофен также быстро всасывается. Время достижения Cmax после ректального применения 45-60 мин. Величина концентрации в плазме линейно зависит от принятой дозы.
Время достижения Cmax при парентеральном введении 45-60 мин. Эффективная концентрация сохраняется 24 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18-20 ч.
При накожной аппликации всасывается медленно; доза 50-150 мг через 5-8 ч создает уровень концентрации в плазме 0.08-0.15 мкг/мл. Биодоступность препарата — около 5%.
Распределение
До 99% кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0.1-0.2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).
Метаболизм
Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронизации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.
Выведение
T1/2 составляет 6.5 ч. Метаболиты выводятся в основном с мочой (до 76% в течение 24 ч). С калом выводится менее 1%. Препарат практически не кумулирует в организме.
Дозировка
Внутрь Артрозилен назначают по 1 капс./сут, во время или после еды. Продолжительность лечения может составлять 3-4 мес.
Ректально назначают по 1 суппозиторию 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 480 мг. Пациентам пожилого возраста не следует назначать более 2 суппозиториев в сутки.
При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы.
Парентерально (в/м или в/в) препарат назначают в дозе 160 мг (1 амп.)/сут. Максимальная суточная доза составляет 320 мг (по 1 амп. 2 раза/сут).
Пациентам пожилого возраста следует назначать не более 1 амп./сут.
Парентерально препарат следует вводить непродолжительно (до 3 дней), затем переходят на прием препарата внутрь или на применение суппозиториев.
В/в введение препарата допускается только в стационаре. Для увеличения времени действия препарата рекомендуется проведение медленной в/в инфузии. Продолжительность в/в инфузии составляет не менее 30 мин.
Раствор для инфузии готовят на основе 50 мл или 500 мл следующих водных растворов: 0.9% раствор натрия хлорида, 10% водный раствор левулезы, 5% водный раствор декстрозы, раствор Рингера ацетата, раствор Рингера лактата Хартмана, коллоидный раствор декстрана в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы.
При разведении Артрозилена в растворах небольшого объема (50 мл) препарат вводится в/в болюсно.
При наружном применении разовая доза геля составляет 3-5 г (объем крупной вишни), аэрозоля — 1-2 г (объем грецкого ореха). Препарат следует наносить 2-3 раза/сут, осторожно втирая до полного впитывания. Продолжительность лечения не должна превышать 10 дней (без консультации врача).
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препаратом Артрозилен не сообщалось.
В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности. Специфического антидота не существует. Гемодиализ малоэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Индукторы микросомального окисления в печени (в т.ч. фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) при одновременном применении с препаратом Артрозилен усиливают метаболизм кетопрофена (увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов).
На фоне одновременного применения с препаратом Артрозилен снижается эффективность урикозурических препаратов, усиливается действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов; снижается эффективность антигипертензивных препаратов и диуретиков.
Одновременное применение препарата Артрозилен с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функции почек.
Одновременное назначение Артрозилена с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.
Препарат Артрозилен при одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Совместное назначение Артрозилена с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Кетопрофен при одновременнном применении повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, лития, метотрексата.
Антациды и колестирамин при одновременном приеме внутрь с препаратом Артрозилен снижают абсорбцию кетопрофена.
Беременность и лактация
Применение препарата Артрозилен в III триместре беременности противопоказано. В I и II триместрах беременности применять препарат Артрозилен следует с осторожностью и под контролем врача. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от приема препарата Артрозилен, т.к. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, стоматит, эзофагит, гастрит, дуоденит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гематомезис, мелена, повышение уровня билирубина, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность, увеличение размеров печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, гиперкинезия, тремор, вертиго, перепады настроения, тревожность, галлюцинации, раздражительность, общее недомогание, нарушение зрения.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), анафилактоидные реакции (отек слизистой оболочки полости рта, отек глотки, периорбитальный отек).
Дерматологические реакции: эритематозная экзантема, зуд, макуло-папулезная сыпь.
Со стороны мочевыделительной системы: болезненное мочеиспускание, цистит, отеки, гематурия.
Со стороны системы кроветворения: лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение протромбинового времени, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, увеличение размеров селезенки, васкулит.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ, ощущение спазма гортани, ларингоспазм, отек гортани, ринит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, синкопальные состояния, периферические отеки, бледность.
Прочие: конъюнктивит, нарушение менструального цикла, усиление потоотделения.
Местные реакции при ректальном применении: жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.
Местные реакции при наружном применении: кожные проявления аллергических реакций, фотосенсибилизация. При длительном применении на обширных поверхностях кожи возможно развитие системных побочных эффектов.
Кетопрофена лизиновая соль гораздо реже вызывает побочные эффекты по сравнению с кетопрофеном.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25°C. Баллон с аэрозолем нельзя перегревать! Срок годности капсул и суппозиториев ректальных – 5 лет, раствора для в/в и в/м введения, геля и аэрозоля для наружного применения – 3 года.
Показания
Для приема внутрь и ректального применения
Купирование болей слабой и умеренной интенсивности, в т.ч.:
— послеоперационные боли;
— посттравматические боли;
— боли воспалительного характера.
Симптоматическое лечение ревматических и воспалительных заболеваний, в т.ч.:
— ревматоидный артрит;
— спондилоартриты;
— остеоартроз;
— подагрический артрит;
— воспалительное поражение околосуставных тканей.
Для парентерального применения
Кратковременное лечение острого болевого синдрома:
— при заболеваниях костно-мышечной системы различного генеза;
— в послеоперационном периоде;
— после травм и при воспалительных процессах.
Для наружного применения
— острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, ревматические поражения мягких тканей);
— мышечные боли ревматического и неревматического происхождения;
— травматические повреждения мягких тканей.
Противопоказания
— «аспириновая триада»;
— III триместр беременности;
— период лактации;
— повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.
Для системного применения
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
— язвенный колит в фазе обострения;
— болезнь Крона;
— дивертикулит;
— пептическая язва;
— нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия);
— хроническая почечная недостаточность;
— детский и подростковый возраст до 18 лет.
Для наружного применения
— мокнущие дерматозы;
— экзема;
— нарушение целостности кожных покровов;
— детский возраст до 6 лет.
С осторожностью следует назначать препарат в I и II триместрах беременности, а также пациентам пожилого возраста. При системном применении следует проявлять осторожность при анемии, бронхиальной астме, алкоголизме, табакокурении, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, дегидратации, сепсисе, хронической сердечной недостаточности, отеках, артериальной гипертензии, заболеваниях крови (в т.ч. лейкопении), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматите; при наружном применении — при обострении печеночной порфирии, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, а также у детей в возрасте до 12 лет.
Особые указания
Во время лечения препаратом Артрозилен необходимо проводить периодический контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Прием Артрозилена может маскировать признаки инфекционного заболевания.
Применение Артрозилена при бронхиальной астме может спровоцировать приступ удушья.
При наружном применении препарат следует наносить только на неповрежденную кожу. Следует избегать попадания в глаза и на слизистую оболочку. Во избежание проявлений повышенной чувствительности и фоточувствительности, рекомендуется избегать воздействия на кожу солнечных лучей в течение курса лечения.
Водные растворы кетопрофена лизиновой соли, а также гель для наружного применения могут быть использованы при физиотерапевтическом лечении (ионофорезе, мезотерапии): при ионофорезе препарат наносят на отрицательный полюс.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При нарушениях функции почек
При нарушении функции почек необходимо снижение дозы.
При нарушениях функции печени
При нарушении функции печени необходимо снижение дозы.
Применение в пожилом возрасте
Пациентам пожилого возраста не следует назначать более 2 суппозиториев в сутки.
Пациентам пожилого возраста следует назначать не более 1 амп./сут.
Применение в детском возрасте
Для системного применения препарат противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Для наружного применения препарат противопоказан детям в возрасте до 6 лет.
Условия отпуска из аптек
Лекарственные формы для системного применения отпускаются по рецепту.
Лекарственные формы для наружного применения разрешены к использованию в качестве средств безрецептурного отпуска.
apteki-moskvy.ru
Фармакодинамика
НПВП. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибируя ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез простагландинов. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.
Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений.
Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена, является быстрорастворимым соединением с нейтральной рН, за счет чего почти не раздражает ЖКТ.
После приема внутрь максимальный терапевтический эффект наблюдается на протяжении от 4 до 24 ч.
При наружном применении Артрозилен уменьшает проявления воспаления и болевые ощущения в области пораженных суставов, сухожилий, связок, мышц. При суставном синдроме вызывает ослабление болей в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов.
Кетопрофена лизиновая соль не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь капсул кетопрофен быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, биодоступность превышает 80%. Cmax составляет 3-9 мкг/мл и достигается через 4-10 ч, ее величина прямо зависит от принятой дозы. Одновременный прием пищи способствует снижению значения Cmax и увеличению Tmax, без изменения AUC.
После ректального применения кетопрофен также быстро всасывается. Время достижения Cmax после ректального применения 45-60 мин. Величина концентрации в плазме линейно зависит от принятой дозы.
Время достижения Cmax при парентеральном введении 45-60 мин. Эффективная концентрация сохраняется 24 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18-20 ч.
При накожной аппликации всасывается медленно; доза 50-150 мг через 5-8 ч создает уровень концентрации в плазме 0.08-0.15 мкг/мл. Биодоступность препарата — около 5%.
Распределение
До 99% кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0.1-0.2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).
Метаболизм
Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронизации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.
Выведение
T1/2 составляет 6.5 ч. Метаболиты выводятся в основном с мочой (до 76% в течение 24 ч). С калом выводится менее 1%. Препарат практически не кумулирует в организме.
drugs.thead.ru
